[데일리팜=김민건 기자] JW중외제약이 선도적으로 추진 중인 피타바스타틴·에제티미브 복합제 개발에 안국약품이 뛰어들었다.

안국은 지난 4월 피타바스타틴·페노피브레이트 복합제를 허가받기도 했다. 고지혈·중성지방 복합제 개발에 열중하는 모양이다.

23일 식품의약품안전처는 안국이 신청한 건강한 성인 자원자 대상으로 피타바스타틴과 에제티미브 단독 또는 병용 경구 투여 시 약동학적 상호작용과 안전성·내약성을 평가하는 임상 1상을 승인했다.

이번 1상은 국내 고지혈증 환자 48명을 대상으로 한국의약연구소와 길병원에서 진행된다. 안국이 진행할 피타바스타틴+에제티미브 복합제 개발은 국내에서 보기 드문 조합이다. 다른 스타틴 계열(로수바스타틴·아토르바스타틴 등)에 에제티미브를 복합하는 경우가 많다.

다만, 최근 몇 년 간 스타틴에 다른 중성지방치료제를 더하는 복합제 개발 열풍이 이어지고 있지만 피타바스타틴+에제티미브 조합은 보기 드물다. 중외가 먼저 시도한 피타바스타틴+에제티미브 복합제 개발에 안국이 후발 주자로 나선 이유는 무엇일까.

먼저 업계에서 보는 스타틴 계열의 장점과 한계점을 봐야 한다.

스타틴은 간에서 콜레스테롤 합성을 줄여 LDL콜레스테롤과 중성지방 등을 낮추지만, 장기 복용 시 혈당 조절 물질의 합성도 함께 방해해 제2형 당뇨병 발생을 높이는 것으로 알려졌다. 반면 피타바스타틴은 다른 스타틴 계열 보다 당뇨 부작용 이슈에서 안전하다고 평가받고 있다.

여기에 최근 스타틴 계열이 LDL콜레스테롤을 낮추지만 중성지방 수치를 적절히 낮추지 않는 등 심혈관 질환 위험성을 다시 보는 경향이 있다.

당뇨 부작용에선 다소 자유로운 피타바스타틴으로 LDL 수치를 잡고, 에제티미브로 중성지방을 관리하려는 목적으로 복합제 개발 배경을 추정할 수 있다.

아울러 안국은 지난 4월 다른 7개 회사와 함께 피타바스타틴·페노피브레이트 성분을 합친 복합제를 허가받았다. 다시 에제티미브 복합제 개발에 나선 이유는 무엇일까.

제약사 개발팀 한 관계자는 "(에제티미브 복합 시) 피타바스타틴 단독 사용에 비해 LDL 수치를 낮춰 준다"며 "단일제 효과가 불충분하거나 고강도 요법이 필요한 환자의 지질 관리에 도움을 줄 수 있다"고 설명했다. 즉 ,두 성분의 복합이 효능을 증가시킨다는 얘기다.

피타바스타틴 오리지널은 중외라는 점도 배제할 수 없다. 중외는 에제티미브를 선택했다. 작년 6월 '리바로E' 3상 승인을 받고 개발을 진행 중이다.

지난 4월 피타바스타틴·페노피브레이트 복합제 허가 품목은 ▲지엘파마의 리로우펜캡슐 ▲한국프라임제약 리페스틴캡슐 ▲한림제약 스타펜캡슐 ▲대원제약 업타바캡슐 ▲안국약품 페바로에프캡슐 ▲동광제약 피에프캡슐 ▲동국제약 피타론에프캡슐이다.