'STP1002' 1»óÀÓ»ó, 8¿ùºÎÅÍ ¹Ì±¹ ÇöÁö¿¡¼ ÇÇÇèÀÚ ¸ðÁý ½ÃÀÛ
[µ¥Àϸ®ÆÊ=¾È°æÁø ±âÀÚ] ¿¡½ºÆ¼ÆÊÀÌ °³¹ß ÁßÀÎ °æ±¸¿ë ´ëÀå¾Ï Ä¡·á½Å¾àÀÇ ¹Ì±¹ ÀÓ»ó½ÃÇèÀÌ º» ±Ëµµ¿¡ ¿Ã¶ú´Ù. ¿ÃÇØ ÁøÀÔÀ» ¿¹°íÇÑ ÇöÁö ÀÓ»ó½ÃÇè±â°ü 3°÷ Áß 1°÷ÀÌ ÇÇÇèÀÚ ¸ðÁýÀ» ½ÃÀÛÇÏ¸é¼ »ó¾÷ȸ¦ À§ÇÑ Ã¹ ¹ßÀ» ¶Ã´Ù.
14ÀÏ ¹Ì±¹ ±¹¸³º¸°Ç¿ø(NIH)ÀÌ ¿î¿µÇÏ´Â ÀÓ»ó½ÃÇèµî·Ï»çÀÌÆ® Ŭ¸®´ÏĮƮ¶óÀ̾óÁî¿¡ µû¸£¸é ¿¡½ºÆ¼ÆÊÀº ÃÖ±Ù ÈÇÐÇÕ¼º½Å¾à 'STP1002' °ü·Ã ±Û·Î¹ú 1»óÀÓ»ó½ÃÇè °èȹÀ» ½Å±Ô µî·ÏÇß´Ù.
¿¡½ºÆ¼ÆÊÀÌ ¼¼°è ÃÖÃÊ °æ±¸¿ë ´ëÀå¾Ï Ä¡·áÁ¦·Î °³¹ß ÁßÀÎ 'STP1002'¸¦ »ç¶÷¿¡°Ô óÀ½À¸·Î Åõ¿©ÇÏ´Â FIH (first-in-human) ÀÓ»ó½ÃÇèÀÌ´Ù. ÁøÇ༺ °íÇü¾ÏÀ» µ¿¹ÝÇÑ ¼ºÀΠȯÀÚ 30¸íÀ» ´ë»óÀ¸·Î 'STP1002' ÃÖ´ë³»¾à¿ë·®(MTD)À» È®ÀÎÇÏ°í, ¾ÈÀü¼º°ú ³»¾à¼º, ¾àµ¿ÇÐ(PK) Ư¼ºÀ» È®ÀÎÇÏ´Â µ¥ ¸ñÀûÀ» µÐ´Ù. ÀÏÂ÷À¯È¿¼ºÆò°¡Æò¼ö´Â ¾à¹°Á¦Çѵ¶¼º(DLT), ½ÃÇè¾à º¹¿ë°ú ¿¬°ü °¡´É¼ºÀÌ ÀÖ´Â ÁßÁõ ÀÌ»ó¹ÝÀÀÀÌ´Ù. ÀÌÂ÷À¯È¿¼ºÆò°¡º¯¼ö·Î´Â Ä¡·á±â°£ Áß ¹ß»ýÇÑ ÀÌ»ó¹ÝÀÀ(TEAE)°ú 'STP1002' °æ±¸ º¹¿ë ÀÌÈÄ Ç÷Àå³óµµ µîÀ» Æò°¡ÇÏ°Ô µÈ´Ù.
¿¡½ºÆ¼ÆÊÀº ÀÛ³â 12¿ù ¹Ì±¹½ÄÇ°ÀǾ౹(FDA)À¸·ÎºÎÅÍ 'STP1002'ÀÇ ¹Ì±¹ ÀÓ»ó1»ó½ÃÇè°èȹ(IND)À» ½ÂÀιްí, ¿ÃÇØ 6¿ù ¹Ì±¹ ¼´øĶ¸®Æ÷´Ï¾Æ´ëÇаú Äݷζ󵵴ëÇÐ µ§¹öÄ·ÆÛ½º, ³ë½º¿þ½ºÅÏ´ëÇÐ µî 3°³ ±â°ü¿¡¼ ÀÓ»ó½ÃÇèÀ» ½ÃÀÛÇß´Ù. Áö³´Þ Äݷζ󵵴ëÇÐ µ§¹öÄ·ÆÛ½º°¡ °¡Àå ¸ÕÀú ÇÇÇèÀÚ ´ë»ó ½ÃÇè¾à Åõ¾àÀ» ½ÃÀÛÇÑ »óÅ´Ù. µî·ÏµÈ ÇÇÇèÀÚµéÀº 5°³ ÄÚȣƮ·Î ºÐ·ùµÅ 21ÀÏ°£ 'STP1002' Á¤ÇØÁø ¿ë·®À» ÇÏ·ç Çѹø º¹¿ëÇÏ°í 7ÀÏ°£ÀÇ ÈÞ¾à±â°£À» °®´Â ÀÏÁ¤À» µû¸£°Ô µÈ´Ù. ÇÇÇèÀÚ ¸ðÁý°ú ½ÃÇè¾à º¹¿ë, °á°ú ºÐ¼® µî 1»óÀÓ»ó °ü·Ã ¸ðµç ÀÏÁ¤À» ³»³â 7¿ù±îÁö ¸¶Ä£´Ù´Â ±¸»óÀÌ´Ù.
¡ãSTP1002ÀÇ µ¿¹°½ÇÇè °á°ú(ÀÚ·á: ¿¡½ºÆ¼ÆÊ IR)
¿¡½ºÆ¼ÆÊÀº Çѱ¹ÈÇבּ¸¿ø°ú 2014³âºÎÅÍ 2³â°£ °øµ¿¿¬±¸¸¦ ÅëÇØ 'STP1002'À» µµÃâÇß´Ù. ÅÙÅ°¶óÁ¦(Tankyrase) È¿¼Ò¸¦ ÀúÇØÇÔÀ¸·Î½á ¾Ï¼¼Æ÷ÀÇ ¼ºÀåÀ» ¸·´Â ±âÀüÀÇ ÇÕ¼º½Å¾à Èĺ¸¹°ÁúÀÌ´Ù.
¿¡½ºÆ¼ÆÊÀº 'STP1002'°¡ ±âÁ¸ ´ëÀå¾Ï Ä¡·áÁ¦ÀÎ '¾óºñÅö½º'¿¡ ³»¼ºÀ» º¸À̰ųª K-RAS, N-RAS µîÀÇ µ¹¿¬º¯ÀÌ À¯ÀüÀÚÇüÀ» °¡Áø ´ëÀå¾Ï ȯÀڵ鿡°Ô Ä¡·á È¿°ú¸¦ ³ªÅ¸³¾ °ÍÀ¸·Î ±â´ëÇÏ°í ÀÖ´Ù. ¿¡½ºÆ¼ÆÊ¿¡ µû¸£¸é ´ëÀå¾Ï À¯·¡ ¾Ï¼¼Æ÷¸¦ À̽ÄÇÑ µ¿¹°¸ðµ¨À» ´ë»óÀ¸·Î 4Áֹݺ¹ ÀüÀÓ»ó µ¶¼º½ÃÇèÀ» ½Ç½ÃÇÑ °á°ú, 'STP1002'Àº À¯ÀÇÇÑ µ¶¼º°ú ºÎÀÛ¿ëÀÌ ¹ß»ýÇÏÁö ¾ÊÀ¸¸é¼ PARP-1 ¶Ç´Â PARP-2 ÀúÇØ ±âÀüÀÇ Ç×¾ÏÁ¦´ëºñ Â÷º°¼ºÀ» ³ªÅ¸³Â´Ù. À¯È¿¼º Æò°¡¿¡¼´Â 49~70%ÀÇ ¾Ï¼¼Æ÷¼ºÀå¾ïÁ¦(TGI) ¹ÝÀÀ·üÀ» º¸ÀÌ¸é¼ ¿ì¼öÇÑ Á¾¾ç¾ïÁ¦È¿°ú¸¦ ÀÔÁõ¹Þ¾Ò´Ù.
¿¡½ºÆ¼ÆÊÀº 'STP1002'¸¦ ÇÏ·ç Çѹø º¹¿ëÇÏ´Â °æ±¸¾à¹°·Î °³¹ßÇÏ°í ÀÖ´Ù. '¾óºñÅö½º', '¾Æ¹Ù½ºÆ¾' µî ±âÁ¸ ´ëÀå¾Ï Ä¡·áÁ¦°¡ Á¤¸ÆÁÖ»ç Á¦ÇüÀ̶ó´Â Á¡¿¡¼ »ó¾÷È¿¡ ¼º°øÇÒ °æ¿ì º¹¿ë ÆíÀǼºÀ» ±â¹ÝÀ¸·Î 19¾ï´Þ·¯ ±Ô¸ðÀÇ ´ëÀå¾Ï Ä¡·áÁ¦ ½ÃÀåÀ» ´ëüÇÒ¸¸ÇÑ ÀáÀç·ÂÀ» °®Ãè´Ù´Â Æò°¡´Ù. ´ëÀå¾ÏÀ» ù ¹ø° ÀûÀÀÁõÀ¸·Î È®º¸ÇÑ ´ÙÀ½¿¡´Â ¸é¿ªÇ×¾ÏÁ¦ µî ´Ù¸¥ ±âÀüÀÇ ¾à¹°°ú º´¿ëÀ» ÅëÇØ ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï°ú À¯¹æ¾Ï, °£¾Ï µîÀ¸·Î ÀûÀÀÁõÀ» È®ÀåÇÏ°Ú´Ù´Â ¹æħÀÌ´Ù.
¿¡½ºÆ¼ÆÊÀº µ¿¾Æ¿¡½ºÆ¼, Çѱ¹ÈÇבּ¸¿ø, ¼¿ï¾Æ»êº´¿ø µî ³»¿ÜºÎÀÇ ³×Æ®¿öÅ©¸¦ Àû±Ø È°¿ëÇÏ¸é¼ Àúºñ¿ë °íÈ¿À²ÀÇ Innovative Virtual R&D Àü·«À» ÆîÄ¡°í ÀÖ´Ù. ÇöÀç ºñ¾ËÄݼºÁö¹æ°£¿°(NASH) Ä¡·áÁ¦¿Í ÀÎÇ÷翣ÀÚ Ä¡·áÁ¦, ¼Ò¾Æ¸¶ºñ µî ¹ÙÀÌ·¯½º°¨¿° Ä¡·áÁ¦, °æ±¸¿ë Ç×ÀÀ°íÁ¦ µîÀÇ ½Å¾à°úÁ¦¸¦ ¼öÇà ÁßÀÌ´Ù. ´ëÀå¾Ï Ä¡·áÁ¦ 'STP1002' ´ÙÀ½À¸·Î´Â ¿¡ÀÌÁî Ä¡·áÁ¦ 'STP0404'°¡ Áö³ 4¿ù¸» ÇÁ¶û½º 1»óÀÓ»ó½ÃÇè°èȹ(IMPD)À» ½ÂÀÎ ¹ÞÀ¸¸é¼ ÀÓ»ó ÁøÀÔÀ» ¸ñÀü¿¡ µÎ°í ÀÖ´Ù. 'STP0404'ÀÇ ÇÁ¶û½º ÇöÁö ÀÓ»óÀÌ º»°ÝÈÇϸé ÃÑ 2°ÇÀÇ ±Û·Î¹ú ÀÓ»ó½ÃÇèÀ» µ¿½Ã ¼öÇàÇÏ°Ô µÈ´Ù.
¾È°æÁø ±âÀÚ(kjan@dailypharm.com)