유한양행의 항암제 후보물질 '레이저티닙'이 '타그리소'보다 뇌전이 환자에 더 효과적일 수 있다는 가능성이 제시됐다.

22일 미국암학회(AACR: American Association for Cancer Research) 온라인판에는 조병철 신촌세브란스병원 종양내과 교수 등 연구팀이 진행한 레이저티닙과 타그리소(오시머티닙)을 비교한 전임상 연구 결과가 공개됐다.

이번 연구에서 레이저티닙의 항암 효능은 상피세포성장인자수용체(EGFR) 활성변이를 보이는 Ba/F3 세포주 및 기타 폐암세포주를 사용한 시험관 내 시험을 통해 조사됐다.

아울러 생체 내 항종양 효과는 폐암세포주 및 PDX 모델을 사용해 오시머니팁 대비 혈뇌장벽 관통 능력, 피부 독성 등을 통해 관찰했다.

그 결과, 레이저티닙은 오시머티닙 대비 EGFR 활성변이를 발현하는 Ba/F3 세포주에 더 높은 활성을 보였다. EGFR 활성 및 T790M 변이를 보이는 다양한 세포주 모델에서도 레이저티닙은 EGFR의 신호전달 기전을 효과적으로 억제하고, 종양세포의 세포자멸을 유도하는 것으로 나타났다.

생체 내 등몰농도(생체 내에서 두 약물이 같은 농도일 때)의 경우에도, 레이저티닙은 오시머티닙에 비해 종양의 퇴화를 더 잘 유도하는 것으로 확인됐으며 특히 뇌전이 모델에서 매우 좋은 종양 퇴화 유도 효과를 보였다.

연구팀은 "오시머티닙이 현재까지 허가된 유일한 3세대 EGFR TKI 제제인 점을 고려하면, 더 좋은 독성 프로파일을 보유하고, 특히 뇌전이에 있어 더 좋은 효과를 보이는 약제에 대한 필요성은 여전히 존재한다. 레이저티닙은 유망한 3세대 EGFR TKI로 판단된다"고 밝혔다.

한편 이번 AACR에서는 유한양행과 기술수출 계약을 체결한 얀센의 이중항체 'JNJ-372'와 레이저티닙의 병용 전임상결과도 공개될 예정이다.