[데일리팜=황진중 기자] 레고켐바이오사이언스가 항체약물접합체(ADC) 신약 후보물질 임상시험에 처음으로 직접 도전한다. 유방암 등 고형암 ADC 치료제 후보물질 'LCB84'를 자체 임상 개발해 신약 후보물질 가치를 높일 방침이다. 기존에 임상에 진입한 3개 파이프라인은 개발 초기 기술이전 돼 파트너사 주도로 임상이 진행 중이다.

25일 금융감독원에 따르면 레고켐바이오사이언스는 24일 Trop2 타깃 ADC 신약 후보물질 LCB84의 임상 1/2상 시험계획을 FDA에 신청했다. FDA에 제출된 임상시험계획은 특별히 보완할 사항이 없으면 30일 후 승인 효력을 나타낸다. FDA로부터 별다른 지적을 받지 않으면 임상시험을 계획대로 진행할 수 있다.

레고켐바이오사이언스는 ADC 플랫폼 기술에 기반을 두고 기술이전을 위해 ADC 신약 후보물질을 개발하는 바이오기업이다. 레고켐바이오가 개발 초기단계에 기술이전해 임상에 진입한 파이프라인은 LCB14, LCB71, LCB73 등 3개다.

LCB14는 HER2 항원을 타깃하는 ADC 신약 후보물질이다. 목표 적응증은 유방암, 위암, 대장암, 비소세포폐암 등 고형암이다. 개발 초기 단계에서 중국 포순제약에 기술이전 됐다. 포순제약은 지난 3월 LCB14를 로슈의 HER2 ADC '캐싸일라(트라스투주맙+엠탄신)'과 1대 1 비교하는 임상 3상시험을 시작했다. 이 임상은 레고켐바이오의 기술이 적용된 ADC 후보물질의 첫 임상 3상이다.

LCB71은 고형암과 혈액암 적응증을 대상으로 에이비엘바이오와 공동개발한 ADC 신약 후보물질이다. 전임상 단계에서 중국 시스톤 파마슈티컬스에 2020년 10월 기술이전 됐다. 미국 임상정보공개사이트 클리니컬트라이얼즈에 따르면 시스톤은 지난해 3월 진행성 고형암과 림프종 환자에서 LCB71의 임상 1상을 개시했다. LCB71은 ROR1을 타깃하는 항체와 표적항암제를 결합한 ADC 신약 후보물질이다.

LCB73은 CD19를 타깃하는 혈액암 치료제로 개발되고 있는 ADC 신약 후보물질이다. 영국 바이오기업 익수다 테라퓨틱스에 2020년 5월 기술이전 됐다. 지난해 5월 익수다는 림프종을 대상으로 LCB73의 임상 1상을 개시했다.



기술이전을 통해 임상에 진입한 기존 파이프라인과 달리 LCB84는 레고켐바이오가 자체 개발을 통해 임상진입에 도전하고 있는 파이프라인이다. 임상 개발을 통해 신약 후보물질의 안전성과 유효성 등을 추가로 확인하면 기술이전 시 더 높은 가치를 평가받을 수 있다.

앞서 레고켐바이오는 전임상 등 초기 신약 개발 절차에서 후보물질을 기술이전 하는 사업에 집중했다. 2020년 비전2030을 발표하면서 임상 단계까지 자체 개발을 통해 후보물질 기술이전 가치를 높이는 전략으로 사업을 고도화 한다는 계획을 공개했다. 이번에 임상시험계획을 신청한 LCB84는 레고켐바이오의 사업 고도화 계획에 포함된 후보물질 중 하나다.

레고켐바이오가 직접 임상에 도전한 LCB84는 유방암과 폐암 등 고형암의 세포에만 발현되는 '잘린 Trop2' 항원에만 선택적으로 결합하는 ADC 신약 후보물질이다. 잘린 Trop2 특이 항체는 레고켐바이오가 2021년 5월 이탈리아 메디테라니아 테라노스틱으로부터 글로벌 권리를 확보한 항체다. 정상세포에서 나타나는 Trop2 항원에는 결합하지 않아 암세포 특이 결합성이 강할 것으로 기대되는 항체다.

레고켐바이오는 메디테라니아로부터 도입한 항체에 자체 ADC 플랫폼 기술을 적용해 LCB84 후보물질을 도출했다. 전임상에서 경쟁약물 대비 우수한 약효와 안전성을 검증했다. 계열 내 최고 약물로 개발할 수 있는 가능성을 확인했다. 올해 3월 발표된 전임상 데이터에 따르면 LCB84는 고형암 세포주에서 우수한 효능이 확인됐다. 기존 Trop2 타깃 ADC에서 나타나는 호중구감소증, 혈소판감소증, 설사 등 일반적인 부작용을 유도하지 않았다.

글로벌 시장조사기관 리서치앤마켓에 따르면 Trop2 타깃 치료제 시장은 오는 2026년까지 40억 달러(약 5조원)를 넘어설 것으로 전망된다. 레고켐바이오는 이 시장에서 LCB84를 계열 내 최고 약물로 개발할 방침이다.