화이자, HDL 높이는 고지혈증약 개발 유망

• CP-529,414, HDL치 무려 55% 상승시켜

화이자의 CP-529,414(가칭)가 혁신적인 고지혈증 치료제로 부상했다.

기존의 스타틴계 고지혈증약이 나쁜 콜레스테롤인 LDL를 낮추는 작용을 하는데 화이자가 현재 개발 중인 CP-529,414는 좋은 콜레스테롤인 HDL을 높이는 작용기전을 가진 것이 특징.

중간 임상결과에서 CP-529,414는 HDL를 기존 치료제의 약 10배인 무려 55%나 높이는 놀라운 효과를 보여줬다.

게다가 LDL도 약 20% 하락시킨 것으로 나타나 고지혈증 치료의 일대 혁신을 일으킬 것으로 기대된다.

특히 CP-529,414가 기존의 스타틴계 약물과 병용될 경우, 스타틴으로 LDL를 낮추고 CP-529,414로 HDL을 높이게 되면 고지혈증 치료에 상당한 시너지 효과가 발생한다.

따라서 화이자의 스타틴계 고지혈증약인 리피토(Lipitor)와 CP-529,414가 결합될 경우 HDL은 50% 상승하고 LDL은 70% 감소할 것으로 추정된다.

화이자는 CP-529,414가 승인된 후 발빠르게 리피토와 CP-529,414의 혼합제를 발매함으로써 리피토의 특허만료기간을 2011에서 2018년으로 연장시킬 계획이다.

CP-529,414는 어떻게 HDL를 무려 50% 이상이나 높일 수 있을까.

CP-529,414는 CETP 차단제. HDL와 LDL 사이에서 운반체 역할을 하는 콜레스테릴 에스터 트랜스퍼 단백질(cholesteryl ester transfer protein, CETP)를 차단하여 HDL이 LDL로 전환하는 것을 억제하여 효과를 나타낸다.

화이자로서는 앞으로 CP-529,414의 판로를 확대하기 위해 HDL 상승효과가 궁극적으로 심장병을 예방한다는 것을 입증해야 한다.

화이자 외에도 아반스 이뮤노쎄라퓨틱스(Avant Immunotherapeutics), 일본 토바코(Tobacco), 액로스 파마(Akros Pharma) 등이 CETP 차단제를 개발하고 있으나 진행 상황이 뒤쳐져 있고 약효도 CP-529,414보다 낮은 것으로 알려졌다.

고지혈증 치료제 시장은 화이자의 리피토와 멀크의 조코가 양분하고 있는 상황. 리피토의 연간 매출액은 70억불, 조코의 경우 65억불이었다.