국내 기술로 고혈압치료제 원료합성 특허

• 종근당, '애니디핀' 전공정 국산화...'말레인산 암로디핀'제제

종근당이 9월 발매예정인 고혈압치료제 '애니디핀'정의 고순도 원료합성 및 제제기술에 관한 독자 신기술 개발에 성공했다.

종근당(대표 김정우)은 최근 원료제조에 관한 집중적인 연구개발을 통해 고순도의 말레인산 암로디핀 원료합성 방법에 대한 기술개발을 완료하고 특허(출원번호: 10-2004-0048208)를 출원했다고 16일 밝혔다.

회사 관계자는 "이 기술로 불순물 함유량이 최소로 억제된 말레인산 암로디핀의 원료를 제조할 수 있는 공정을 확보하게 됐으며, 이러한 신기술 공법으로 원료에 대한 신뢰도를 더욱 향상시키게 됐다"고 강조했다.

또 자체 연구력과 기술력으로 제품의 안정성 측면에서 기존 화이자가 개발, 특허출원한 말레인산 암로디핀에 비해 현저하게 개선된 제제기술을 개발(출원번호: 10-2004-0003439)해 정제로 제조가 용이하면서도 유통중 안정성이 극대화된 제품을 독자적으로 공급할 수 있게 됐다는 것.

이 안정화 제제기술은 외부의 수분, 열, 빛, 공기 등으로부터 거의 완벽하게 약물을 보호하면서도 생체 내에서는 빠르게 약물을 방출시키는 기능성 막을 이용하여 말레인산 암로디핀을 분말상태로 피복시키는 마이크로 코팅기술이 핵심이라고 설명했다.

마이크로 코팅기술은 기능성 보호막으로 약물의 외부노출을 원천적으로 차단하여 분해를 방지하는 첨단 기술이며, 특히 빛에 불안정한 것으로 알려진 암로디핀 제제에 불투명한 피막을 입힘으로써 빛에 대한 안정성까지도 향상시킬 수 있는 장점을 갖고 있다고 덧붙였다.

이번의 말레인산 암로디핀의 안정화 기술은 기존 화이자의 말레인산 암로디핀 특허기술과 안정화 정도를 비교한 연구결과에서 약 3~5배 이상의 안정성 향상결과를 나타냈다고 강조했다.

이로써 종근당은 미국 FDA로부터 안전성과 치료효과를 인정받은 말레인산 암로디핀을 원료합성에서 완제품까지 전공정을 완전 국산화함은 물론 독자 신기술에 대한 특허출원을 완료, 차별화된 안정성이 뛰어난 ‘애니디핀’정을 공급할 수 있게 됐다고 밝혔다.

제제연구소 신희종 박사는 “독자 신기술로 고순도의 원료개발과 첨단의 마이크로 코팅 제제기술을 통해 뛰어난 안정성을 확보함으로써 의약품의 필수 요소인 안전성, 치료효과, 안정성 모두를 갖춘 고혈압치료제를 개발할 수 있게 됐다”고 말했다.

신 박사는 또 "고혈압치료제는 장기복용을 요하기 때문에 염 형태의 선정과정에서 독성과 안전성이 검증되지 않은 신규염은 당연히 제외했으며, 암로디핀의 염 형태 중에서 베실레이트 외에 각종 임상논문 등을 통해 안전성과 치료효과가 확인된 말레이트 염을 선정하여 집중적인 연구를 진행해 왔다"고 설명했다.

종근당 관계자는 "애니디핀은 안전성과 치료효과에 대한 검증이 완료된 암로디핀의 말레이트 염이라는 강점 이외에 고순도 원료합성 및 안정화 제제기술의 개발 성과를 더함으로써 암로디핀 시장에서 확실한 제품력 우위확보를 통해 향후 약 400억원 이상의 매출을 달성할 것"이라는 전망을 내놓았다.