서방형 항전간제 ‘크로노스피어’ 시판

• 사노피, 최첨단 프릴링 기법 이용...‘데파킨’ 서방형 제재

사노피-신데라보는 자사의 간질 치료제 데파킨(성분 soium valproate)의 서방형 제형인 크로노스피어(Chronosphere)를 시판한다고 발표했다.

크로노스피어는 제약 업계에서 최초로 '프릴링' 기법을 적용한 약제로서, 사노피-신데라보 제약 연구소에서 개발했다.

회사측에 따르면 최첨단 서방형 제형의 크로노스피어는 요구르트나 잼과 같은 반 고형 음식물에도 잘 확산되고 쓴 맛이 없는 마이크로스피어(혹은 미세구)로 구성되어 있어, 소아 및 노인 등 연하곤란이 있는 모든 간질 환자들이 쉽게 복용할 수 있다는 것.

크로노스피어의 제조 과정에서는 ‘프릴링(prilling)'이라고 알려진 최첨단 기법을 사용하여 동일한 형태와 고른 표면을 가진 약물의 미세구가 생산된다.

약물 생성 초기 단계의 이 같은 제형 과정으로 코팅의 필요가 없다. ‘프릴링' 기법은 높은 재현성을 보이며 활성 물질의 용출 속도를 거의 일정하게 유지할 수 있는데, 이는 기존의 제조 과정으로는 사실상 달성하기 불가능하다.

크로노스피어의 완제품에는 1그램당 2,000개 이상의 미세구들이 포함되어, 점막과 접촉하는 표면적이 증가하고, 단위 면적당 약물 농도가 감소한다.

따라서 하루 한 번 내지 두 번의 투약을 통해서 치료 효능을 나타내는 valproic acid의 혈장 농도가 유지된다.

매일 약물을 투약해야 하는 환자들의 입장에서 부피가 큰 정제나 쓴 물약을 삼키는 것은 매우 괴로운 일일 수 있다.

크로노스피어 제형은 간질 환자가 음식물과 함께 섭취할 수 있는 매우 실용적인 방식으로 치료에 대한 환자의 순응도를 높일 수 있다.

한편 크로노스피어 제형은 포장 방식에 있어서도 기존 방법과 다른 혁신성을 추구했다.

작은 미세구들을 6가지 단위 용량, 즉 sodium valproate 50mg,100mg, 250mg, 500mg, 750mg, 1,000mg 의 막대 포장 용기에 담아 각각의 단위 용량을 서로 다른 색깔로 표시하였다.

막대포장은 복용하기에 편리하고 휴대가 용이하다. 막대포장 충전기법은 밀봉 과정에서 약제와의 접촉이 전혀 없기 때문에 미세구 부형제(excipients)와 같이 융해점이 낮은 성분을 함유하는 약제에 이상적이다.

또한 미세구들을 습기로부터 보호하기 위해 알루미늄 합성 필름이 사용되었다.

스웨덴의 엘리노어 벤메나켐 박사는 "새로운 크로노스피어 제형의 도입으로 이용 가능한 valproate 제형이 추가된 것은 반가운 일이며, 연령의 차이를 불문하고 다수의 간질 환자들이 이를 반길 것"이라고 말했다.

크로노스피어 제형은 현재 프랑스에서 마이크로파킨(Micropakine)이라는 제품명으로 시판 되고 있으며, 대부분의 유럽 국가에는 올해말 부터 내년사이에 시판 예정이고 조만간 식약청에 등록허가 신청할 예정이다.