부작용 적은 골다공증신약 바세독세핀 개발

• 선택적 에스트로젠 작용 발암 위험 없어

전세계적으로 최고의 매출을 자랑하는 호르몬 대체제인 프레마린(Premarin)을 제조하는 와이어스(Wyeth)는 새 골다공증 치료제를 개발해 단일제 또는 프레마린과 혼합제로 시판할 계획인 것으로 알려졌다.

와이어스가 개발한 골다공증 신약은 바제독시펜(bazedoxifene). 골밀도에 영향을 주는 에스트로젠과 관련된 단백질에 작용하여 효과를 나타낸다.

프레마린과 바제독시펜의 혼합제는 현재 최종 임상단계에 있는 것으로 알려졌으나 2006년은 되어야 시장에 선보일 전망이다.

프레마린과 바제독시펜 혼합제는 호르몬 대체요법으로 인한 발암 위험을 낮추고 골다공증약의 부작용 단점을 보완하도록 디자인됐다.

호르몬 대체요법의 경우 자궁내막 증식으로 인한 자궁암이나 유방암 등의 부작용 위험이 있어 이런 부작용을 상쇄하기 위해 프로제스틴(progestin)을 병용해왔다.

그러나 프로제스틴은 콜레스테롤에 대한 프레마린의 긍정적 효과를 낮추고 혈액응고를 일으킬 수 있다.

선택적 에스트로젠 수용체 조절제(SERM)로 에스트로젠 수용체를 자극하고 세포성장을 일으키는 연쇄반응을 유도해 골격 형성을 촉진하는 바세독시펜은 에스트로젠 자극이 불필요한 유방이나 자궁에는 영향을 주지 않는다.

따라서 바제독시펜은 자궁암이나 유방암 위험이 없기 때문에 프로제스틴을 사용할 필요가 없어 기존 호르몬 대체요법의 단점이 보완됐다.

만약 바세독시펜이 시판되는 경우 동일 계열약인 에비스타가 가장 큰 영향을 받을 전망이다.

와이어스는 바세독시핀이 에비스타에서 발생하는 홍조(hot flash) 등 부작용이 더 적을 것이라고 희망했다.

현재 골다공증 치료제로 최고의 매출액을 올리는 제품은 멀크의 포사맥스(fosamax)로 2001년 연간 매출액은 18억불이었다.