'렉사프로', 셀렉사보다 대뇌활성 2배 높아

• R-이성질체, S-이성질체 방해작용 추정

포레스트 래보러토리(Forest Laboratories)는 렉사프로(Lexapro)가 셀렉사(Celexa)보다 우울증 치료에 우월한 효과를 보이는 이유는 대뇌에서 세로토닌 농도를 2배 이상 높이기 때문이라는 전임상 결과를 제 23회 국제신경정신약물학회(CINP)에서 발표했다.

렉사프로의 성분은 에스사이탈로프람(escitalopram). 셀렉사의 성분인 사이탈로프람의 활성 이성질체인 S-체만 분리한 제품이다.

셀렉사는 S-이성질체와 R-이성질체를 모두 포함하고 있는 반면, 렉사프로는 약물학적 활성이 있는 S-이성질체만 포함하고 있다.

이번에 발표한 전임상은 셀렉사 4mg/kg(S-체 2mg/kg+R-체 2mg/kg)보다 렉사프로 2mg/kg을 피하로 투여했을 때 대뇌의 세로토닌 농도를 미세여과막 분석(microdialysis) 기술로 이용해 측정한 것.

연구 결과 셀렉사 4mg/kg는 렉사프로 2mg/kg보다 대뇌 세로토닌 농도를 2배 이상 올리는 것으로 나타났다.

반면 사이탈로프람의 R-이성질체를 2.5mg/kg로 피하투여했을 때 대뇌 세로토닌 농도는 증가하지 않았다.

콜롬비아 대학의 잭 골먼 박사는 "셀렉사에 포함된 R-이성질체는 대뇌에서 세로토닌 농도를 상승시키는 S-이성질체의 작용을 감소키는 것으로 보인다"고 제안했다.

또한 S-이성질체가 동일한 양이 투여됐다 하더라도 R-이성질체를 혼합하는 경우보다 S-이성질체만 있는 경우(렉사프로를 투여한 경우)가 2배 이상 효과적이라는 점을 주목했다.