피타바스타틴, 이상지질혈증 단일제 NO.1 아성 도전

• 심혈관 위험이 위약군보다 35% 유의하게 낮아
• 2021·2022년 외형 817억-863억...경쟁 제제 0.15%/0.44% 성장 그쳐
• 피타바스타틴+에제티미브, 근육이상 등 부작용에서 비교적 안전

[데일리팜=노병철 기자] 스타틴계열 단일 약물 중 피타바스타틴 성분 치료제 시장이 큰 폭의 성장을 이어가며, 1위인 아토르바스타틴의 아성에 도전하고 있어 주목된다.

피타바스타틴은 심혈관질환 예방효과를 비롯해 신규 당뇨병 발생, 근육이상 증상 등의 부작용에서 비교적 안전하다는 학술적 근거가 시장에서도 인정받으며 외형을 확장하고 있다.

원외의약품 시장조사기관 유비스트(UBIST)에 따르면 피타바스타틴 성분 이상지질혈증 치료제는 지난 6월 처방조제액 77억원을 기록하며 지난 2005년 출시 이후 스타틴 단일제 시장에서 처음으로 2위를 차지했다.

최근에는 고강도 스타틴 복용에 따른 신규 당뇨병 발생 가능성을 낮추기 위해 중강도 스타틴과 에제티미브 복합제를 병용하는 요법이 권고되면서 피타바스타틴과 에제티미브 복합제도 성장세를 기록하고 있다.

중강도 스타틴과 에제티미브 복합제를 투약할 경우 고강도 스타틴과 같은 LDL 콜레스테롤 수치 감소 효과를 얻을 수 있는 데다 신규 당뇨병 발생 안전성도 확보할 수 있기 때문이다.

실제 지난 2018년 이후 4년 만에 개정된 ‘이상지질혈증 진료지침’에는 관상동맥질환 환자의 경우 LDL 콜레스테롤 수치를 55㎎/dL까지 낮출 것을 권고하고 있다.

이 같은 영향으로 2020년 4746억원이었던 스타틴+에제티미브 시장은 매년 약 30% 가까이 성장해 2021년에는 6243억원, 2022년에는 7976억원으로 확대됐다.

국내에서 처방된 피타바스타틴+에제티미브 복합제는 지난해 스타틴+에제티미브 복합제 시장에서 점유율 5위를 기록한 데 이어 올해 6월에는 4위까지 오르기도 했다.

올해 상반기 처방조제액 규모는 319억원으로 지난해 연간 처방조제액 318억원을 넘어선 상태다.

이처럼 스타틴+에제티미브 복합제 시장이 갈수록 확대되는 가운데 NODM, 근육이상증상 등의 부작용에서 비교적 안전한 피타바스타틴+에제티미브 복합제의 경쟁력이 더욱 부각될 것으로 전망된다.

이상지질혈증 또는 당뇨병, 고혈압 진단을 받은 경우 규칙적인 운동, 식습관 개선과 함께 약물 치료를 시행해야 하는데 이상지질혈증의 경우 LDL 콜레스테롤 수치를 낮추고 심혈관계 질환 예방 효과가 있는 스타틴 제제가 처방된다.

스타틴은 이상지질혈증 치료제로 가장 많이 쓰이지만 부작용으로 신규 당뇨병 발병 위험을 높일 수 있다.

이에 미국 식품의약청(FDA)은 지난 2012년부터 대부분의 스타틴 제제에 ‘당화혈색소(HbA1c) 수치를 높일 수 있다’는 경고 문구를 의무 삽입하도록 조치했다.

스타틴 제제 복용 시 당뇨병 발병 위험이 높아지는 이유는 스타틴이 체내 혈당을 적정 수준으로 유지하는 기능을 손상시키기 때문이다. 반면 당뇨병 치료제는 체내 혈당 항상성을 개선시킨다.

이 같은 특성 때문에 스타틴 제제와 당뇨병 치료제를 같이 복용할 경우 체내에서 상반된 약리학적 효과가 나타날 수 있지만 피타바스타틴은 다른 스타틴 제제보다 약물상호작용 안전성이 더 뛰어나다는 사실이 연구를 통해 입증됐다.

튀르키예 카르탈연구교육병원 내과 바하르 아리칸 타림(Bahar Arican Tarim) 교수 연구팀은 2형 당뇨병 치료제를 복용 중인 환자 131명에게 6개월 간 피타바스타틴, 아토르바스타틴, 로수바스타틴을 복용하도록 했다.

연구 결과 아토르바스타틴과 로수바스타틴 복용군의 공복혈당(FPG)은 각각 3.5㎎/dL, 6.5㎎/dL 낮아져 유의한 차이가 없는 반면 피타바스타틴 복용군은 19.0㎎/dL 떨어져 유의한 차이를 보였다.

또 피타바스타틴 복용군의 당화혈색소(HbA1c) 수치 하락폭은 0.75%로 아토르바스타틴 0.10% 감소와 & 8203;로수바스타틴 0.20% 상승군에 비해 유의하게 낮아졌다.

피타바스타틴 복용군의 HDL(고밀도 지질단백질) 콜레스테롤 수치는 1.1㎎/dL 증가한 반면 아토르바스타틴과 로수바스타틴 복용군의 경우 각각 0.65㎎/dL, 0.38㎎/dL 개선되는데 그쳤다.

지난 8월에는 피타바스타틴이 인체면역결핍바이러스(HIV) 감염자의 심혈관 사건(MACE) 발생 억제를 입증한 연구결과가 국제학술지 ‘뉴 잉글랜드 저널 오브 메디신(NEJM)’에 게재됐다. 이는 HIV 감염자를 대상으로 피타바스타틴 제제의 약효를 검증한 첫 연구다.

미국 하버드의대 스티븐 그린스푼(Steven K. Grinspoon) 교수 연구팀은 12개국 7769명의 HIV 감염자를 대상으로 2015년 3월부터 2019년 7월까지 임상을 진행했다.

연구팀은 환자를 2개 그룹으로 나눠 3,888명에게 하루 4㎎의 피타바스타틴을 투여하고 대조군인 3881명에게는 위약을 처방했다.

임상 결과 피타바스타틴 복용군의 심혈관 사건 위험이 위약군보다 35% 유의하게 낮았다. 위약군에서는 총 136명에게 심혈관 사건이 발생했으나 피타바스타틴 복용군에서는 89명에 그쳤다.

또 심혈관 사건 또는 기타 원인에 의한 사망 발생은 피타바스타틴 복용군에서 170명을 기록해 위약군 216명보다 낮았다.