레고켐바이오, 고유 ADC 링커 특허 취득

• 기존 링커 대비 혈중 안정성과 암세포 내에서 차별적인 항암효과 인정

레고켐바이오사이언스(대표 김용주)는 3일 특허청으로부터 ADC(Antibody Drug-Conjugate/사진) 링커 특허를 취득했다고 밝혔다.

ADC는 항체와 합성의약품을 결합시킨 차세대 항암제로, 인위적인 항체항원 반응를 활용하여 몸 안에서 암세포와 정상세포를 구분할 수 있는 항체의약품의 선택성(Selectivity)과 합성의약품의 탁월한 항암효과(Cytotoxicity)를 동시에 활용하기 위하여 개발된 의약품이다.

ADC는 목표 암세포에 특이적으로 결합해 암세포로 침투한 후 암세포 내부에서만 항암 약물을 분리시켜 약효를 발휘하게 함으로써 항암효과를 극대화 하는 동시에 일반 세포에 끼치는 독성을 최소화 할 수 있다.

하지만 기존에 개발된 1세대 ADC 기술의 경우 항체와 약물을 결합시키는 링커가 혈중에서 끊어짐에 따라 정상세포에 대한 독성을 최소화하지 못하는 것은 물론 약물을 암세포에 선택적으로 전달시키지 못하는 단점을 가지고 있다.

현재 세계적으로 약 40~50여개의 ADC 후보물질이 1세대 기술을 적용하여 임상을 진행 중에 있지만 독성이 높고 약효가 기대에 미치지 못함에 따라 개발 과정에서 난항을 겪고 있다.

레고켐바이오에서 취득한 ‘자가-희생 기를 포함하는 화합물 특허’ 는 ADC 에서 항체와 약물을 연결시켜주는 고유 링커에 대한 특허다.

당사는 기존 베타-글루쿠로나이드 계열의 링커에 고유의 합성기반 기술을 활용하여 혈중에서 안정성을 유지하는 동시에 암세포 내에서 과발현되는 효소에 의해 링커가 분열됨으로써 ADC의 항암효과를 극대화해 줄 수 있도록 기술을 개량했다.

레고켐바이오의 오영수 연구소장은 항체, 링커, 약물로 구성된 ADC에서 가장 핵심이 되는 것은 링커라고 설명했다.

현재 많은 종류의 항체에 1세대 기술을 적용한 ADC가 개발 중이지만 링커의 한계로 인해 안전성과 약효에 있어 차별적 장점을 드러내지 못하고 있는 상황이다.

혈중에서 안정적이고 암세포 내에서 탁월한 항암효과를 가지는 레고켐 링커는 기존 ADC의 한계점을 극복해 줄 수 있을 것으로 기대된다.

2015년 8월 레고켐바이오는 당사 ADC 파이프라인 중 개발단계가 가장 앞선 허셉틴 ADC(LCB14-0110)의 중국 판권을 중국의 최고 제약사 중 하나인 Fosun Pharma에 기술이전 한 바 있다.

현재 레고켐은 ADC분야에서 총 7건의 특허를 출원 중에 있다.

이들 중 고유 링커에 대한 특허가 등록됨에 따라 향후 ADC 분야에서 기술이전도 가속화 될 것으로 전망된다.